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图卡替尼靶向HER2（人表皮生长因子受体2）酪氨酸激酶。HER2受体参与正常乳腺细胞的生长和修复。但是，10%到20%的乳腺癌有一个有缺陷的HER2基因，它使自己有太多的副本。这导致HER2蛋白过表达 – 乳腺细胞上过多的HER2受体 – 这使得乳腺细胞不受控制地生长和分裂。
图卡替尼通过阻断HER2的活性起作用，这有助于减缓癌细胞的生长和扩散。它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，因为这种组合可以帮助患者延长寿命而不会在癌症进展的情况下存活更长时间，并且总体存活时间更长。
它于2020年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。
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