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克唑替尼于2013年1月获得中国食品药品监督管理局（CFDA）的快速批准，并于同年7月在中国正式上市。克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。
克唑替尼赛可瑞治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。在服用克唑替尼赛可瑞治疗期间，患者如果漏服一次药物，并且距离下一次服药时间不足12小时，患者不可以补服用漏服的药物，等到下一次服药时间继续服药即可。
2018世界肺癌大会上公布的数据显示，赛可瑞配合化疗，让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月！也就是说，这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。看到这个结果，很多专家惊叹，靶向药有可能将肺癌变成一种慢性病，病人可以长期存活。
克唑替尼最常见的副作用（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏等。
需要注意的是：
1、服用克唑替尼前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果，避免出现假阴性或假阳性结果。
2、由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
3、如果漏服克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。
4、如果在服用克唑替尼后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
5、如果患者正在哺乳期间，因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害，建议终止哺乳。
6、基于克唑替尼胶囊的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用克唑替尼。
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