2016年4月，FDA首次批准卡博替尼用于之前接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗；2017年12月，FDA进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。2019年1月，FDA扩大了卡博替尼的适应范围，批准其用于治疗肝细胞肝癌。
根据美国达纳-法伯癌症研究所等机构的研究人员进行的随机II期临床试验结果，卡博替尼（cabozantinib）这种实验性药物在治疗被认为比平均治疗结果差的转移性肾癌病患方面表现更出色，相对于传统的一线药物有更好的疗效。
与使用舒尼替尼（Sutent）的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者表现出更长的疾病进展时间，即在癌症恶化前的时间间隔。舒尼替尼是过去十年治疗转移性肾细胞癌的标准初始治疗药物。
值得注意的是，卡博替尼治疗不同类型的癌症所需的剂量也不同。对于肺癌、肝癌、肾癌的治疗，推荐剂量为每天60mg，最好在餐前一个小时或餐后两个小时服用，直至出现疾病进展或无法耐受的不良反应。而对于甲状腺癌的治疗，推荐剂量为每天140mg，同样不宜与食物同服，最好在餐前一个小时或餐后两个小时服用，持续用药直至出现疾病进展或无法耐受的不良反应。
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