作为首个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，于2013年在美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂，以共价键的形式结合BTK，这种罕见的结合方式，也成为药物设计的典范。
在2017年8月30日经国家食品药品监督管理总局批准单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小林吧细胞淋巴瘤以及既往至少接收过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
经过批准，于2017年11月12日正式在中国上市，这标志着淋巴瘤治疗迈入了全新的领域。
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此外，伊布替尼的价格也备受关注。在上市初期，它的价格高昂，一盒90颗的价格接近5万元，为普通中国患者带来了巨大的经济压力。
然而，随着伊布替尼逐渐被纳入医保，价格开始下降。目前在一些地区，伊布替尼的医保价格为17010元，各地报销比例不同，报销后价格也有所差异，一般在6800至11000元间浮动。这一举措大大减轻了患者的药物负担，让更多需要治疗的患者能够获得有效的药物救助。
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