KRAS并非一座新兴的靶点，早已为人熟知，然而多达40年之久都未有专门的靶向药物，这一现实与KRAS蛋白结构的特点息息相关。一般来说，绝大多数蛋白质的结构都不规则，充满各类裂缝和口袋，可以容纳药物的进入。药物就像一把钥匙，能够锁定蛋白质并抑制其活性。然而，相比之下，KRAS蛋白的结构却异常光滑，几乎找不到任何裂缝和口袋，因此长久以来一直被认为难以被药物作用。
随着人类基因组研究的深入推进，我们逐渐认识到许多癌症与基因密切相关。基因突变可能会引发多种不同的药物敏感性。RAS基因就是一个“关键性、枢纽性”的基因，它调控着多项细胞生理功能，因此RAS基因的突变与近1/3人类癌症密切相关。
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