伊鲁替尼和伊布替尼实际上是同一种药物，只是在英文翻译中的名称不同，但它们绝对是同一种药物。伊鲁替尼是目前世界上第一个具有布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制作用的药物。
作为一种不可逆抑制剂，伊鲁替尼可在体内抑制恶性B细胞的增殖和存活，同时也可在体外抑制细胞迁移和基质粘附。它能选择性地与BTK的活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）结合形成共价键，从而不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤细胞从B细胞向适宜生长的淋巴组织迁移，减少恶性B细胞的增殖，诱导细胞凋亡。
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