TucatinibTukysa是一种口服药物,可以靶向HER2蛋白。实验结果表明,它能够有效抑制HER2和HER3的磷酸化,从而干扰下游的MAPK和AKT信号传导,阻止细胞生长。对表达HER2的肿瘤细胞具有明显的抗肿瘤活性。体内实验也显示,Tucatinib可以抑制HER2表达的肿瘤生长。此外,在与曲妥珠单抗联合使用时,相比独立使用任何一种药物,其抗肿瘤活性显著增强。2020年4月,FDA批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的用法,用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌,包括之前接受过至少一种抗HER2治疗的脑转移患者。
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