恩曲替尼详细说明书
通用名称：恩曲替尼
商品名称：Rozlytrek【印度海外客服微：xinda9237】
全部名称：恩曲替尼，Entrectinib，Rozlytrek
胶囊：100mg和200mg
非小细胞肺癌（NSCLC）
适用于肿瘤呈ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
600 mg 口服 每天1次
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
NTRK基因融合实体瘤
适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者
600 mg 口服 每天1次
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量调整
不良反应的剂量调整
首次减少剂量：400毫克/天
第二次减少剂量：200毫克/天
如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，则永久停药
充血性心力衰竭
2级或3级：保留，降低剂量直到恢复到≤1级
4级：永久停止
中枢神经系统的影响
不可容忍的2级：保留，根据临床需要以降低剂量直到恢复到≤1级；
3级：保留，降低剂量直到恢复到≤1级；
4级：永久停止www.100pei.com
肝毒性
3级
保留，减少剂量直到恢复到≤1级；
如果在4周内解决问题，请以恢复相同剂量
如果4周后不良反应持续存在，请永久停药
对于4周内解决的复发性3级事件，应降低剂量重新开始
4级
保留，减少剂量直到恢复到≤1级；
如果不良反应在4周内仍未消失或4级事件再次发生，请永久停药
ALT或AST升高
ALT或AST> 3倍正常值上限，同时总胆红素> 1.5倍正常值上限（无胆汁淤积或溶血时）：永久停药www.100pei.com
高尿酸血症
有症状或4级：降低尿酸盐的治疗；直到症状或症状改善为止，以相同或减少的剂量恢复
QTc延长
QTc> 500毫秒
保留直到QTc间隔恢复到基线
如果确定并纠正了QT延长的原因，则以相同剂量继续服用
如果未发现导致QT延长的其他原因，则减少剂量直至恢复
危及生命的心律失常
Torsade de Pointes；多形性室性心动过速；严重心律不齐的体征/症状：永久停药www.100pei.com
视力障碍
≥2级：暂缓直至改善或稳定；根据临床需要以相同剂量或减量剂量恢复
贫血或中性粒细胞减少
3年级或4年级：暂缓直至恢复到2级以下；根据临床需要以相同或减少的剂量恢复
其他临床相关不良反应
3级或4级
保留，直到不良反应解决为1级或基线
如果在4周内解决，以相同或减少的剂量恢复
如果不良反应在4周内仍未消失或4级事件再次发生，则永久停药
CYP3A抑制剂的共同给药
避免共同服用
如果无法避免共同给药，请按以下方式减少恩曲替尼的剂量：
中度CYP3A抑制剂：200 mg PO qDay
强效CYP3A抑制剂：100 mg PO qDay
停用强效或中效CYP3A抑制剂以消除3-5个半衰期后，应恢复开始使用恩曲替尼的剂量，然后再开始使用CYP3A抑制剂
肾功能不全
轻度至中度（CrCl 30至<90 mL / min）：无需调整剂量
严重（CrCl <30 mL / min）：未研究www.100pei.com
肝功能不全
轻度（总胆红素≤1.5倍正常值上限）：无需调整剂量
中度至重度（总胆红素> 1.5x ULN）：未研究
剂量注意事项
患者选择
根据以下条件选择要治疗的患者：
NSCLC：ROS1重排的存在
局部晚期或转移性实体瘤：存在NTRK基因融合
尚无FDA批准的用于检测实体瘤中NSCLC和NTRK基因融合的ROS1重排的测试
儿科剂型
胶囊 100毫克 200毫克www.100pei.com
NTRK基因融合实体瘤
适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的实体瘤的成年和儿科患者（≥12岁），具有转移性或手术切除可能导致严重的发病率，并在随后进展治疗或没有令人满意的替代疗法。
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