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卡玛替尼/卡马替尼 （INC280） 是一种高度选择性的 MET 抑制剂 在体内和体外均具有活性，与其他抑制剂相比，它是针对 MET 靶点最有效的抑制剂之一。 2020年5月7日，美国FDA批准MET抑制剂卡玛替尼/卡马替尼 用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。


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由于卡玛替尼/卡马替尼 是治疗这种基因突变的精准靶点药物，首先要了解METex14的跳跃突变和扩增。

 

 

卡玛替尼/卡马替尼 的上市批准基于 II 期临床试验 GEOMETRY mono-1 （NCT02441439），这是一项针对晚期或转移性 NSCLC 的多中心、开放标签、开放标签试验。患者每天服用 400 mg 卡马替尼。截至 2020 年 1 月 6 日，共有 364 名患者参加了该研究。在报告的 128 名患者中，基于实体瘤 1.1 版反应标准的 BIRC（双盲独立审查委员会）评估显示，接受治疗的患者（既往治疗）的 ORR 为 41％。 DOR（中位反应持续时间）为 9.7 个月。在未经治疗的患者中（未经治疗），ORR 为 68％，DOR 为 12.4 个月。从安全角度来看，最常见的副作用包括外周水肿、恶心、呕吐和肌酐升高。

 

卡玛替尼/卡马替尼 用法用量：

 

推荐剂量是每天两次在饭前和饭后口服 400 mg。

 

吞下整片药片，不要破坏、压碎或咀嚼药片。

 

卡玛替尼/卡马替尼 卡马替尼注意事项

 

患者在治疗期间应监测肝功能，因为卡马替尼治疗可引起肝毒性。根据其严重程度，患者可能需要考虑停药、减少剂量或永久停药。

 

患者在治疗期间应避免直接接触紫外线，因为卡马替尼治疗可引起光敏反应。