恩西地平的作用:治疗携带异柠 檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，
(十年老店印度海外代购微信: ydhw588）
IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
恩西地平的作用：体外实验证实，与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力（超过40倍），能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化，伴随着外周血细胞中CD11b＋的表达提高和c-Kit受体表达降低。Chemicalbook动物实验表明，它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平；恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化，逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应；能显著降低2-HG水平，最大抑制程度为90.6%，诱导骨髓细胞分化，不会带来细胞毒性，迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。
版权及免责声明：本文内容由入驻卓商务会员投稿发布或转载，该文观点仅代表作者本人，与本网站立场无关，不对您构成任何投资建议。用户应基于自己的独立判断，自行决策投资行为并承担全部风险。本站仅提供信息存储空间服务，不拥有所有权，不承担相关法律责任。如发现本站有涉嫌抄袭侵权/违法违规的内容，请发送邮件至zhuoshangwu888@126.com 举报，一经查实，本站将立刻删除。
